20世紀90年代以來，藥物劑型與制劑研究取得了令人矚目的發展，與多學科理論和先進技術相結合，使藥物制劑研究、開發和生產已經從經驗模式走上了科學化、現代化的道路�，F代藥物制劑技術如納米技術、脂質體技術、微囊化技術、微粉化技術、分子包合技術、緩控釋技術、無針頭注射給藥技術、激光致孔技術、滲透泵控釋技術等日漸成熟，藥物劑型與制劑研究已進入了藥物傳輸系統時代，從發展趨勢而言，可以預測在 21 世紀上半葉，藥物新劑型研究將取得較大進展。

　　目前，藥物傳輸系統即第三代、第四代藥物新劑型已成為藥學領域的重要發展方向，緩控釋給藥系統、經皮給藥系統和靶向給藥系統是發展的主流和研究的熱點，具體方向如下：

　　一、緩控釋給藥系統研究

　　緩控釋給藥系統亦稱緩控釋制劑，是發展最快的新型給藥系統。采用緩控釋制劑技術將藥物制成緩控釋給藥系統，將藥物按預先設計的速度釋放藥物，把藥物安全、有效地送入體內，與普通制劑相比，具有：1、減少給藥次數，改善病人用藥順應性;2、減少血藥濃度“峰谷”波動現象，降低毒副反應，提高療效;3、增加藥物治療的穩定性; 4、避免某些藥物對胃腸道的刺激性等多種優點。緩控釋制劑按給藥途徑分有多種形式，如口服緩控釋制劑、注射緩控釋制劑、植入型緩控釋制劑等。

　　二、 經皮給藥系統研究

　　經皮給藥系統是指在經皮膚給藥后，藥物迅速穿透皮膚，進入血液循環而起全身治療作用的控釋劑。該系統具有超越一般給藥方法的獨特優點，可以不經過肝臟的“首過效應”和胃腸道的破壞，且皮膚間層還有儲存作用，使藥物濃度曲線平緩，避免了“峰谷現象”，提供可預定的和較長的作用時間，維持穩定持久的血藥濃度，毒性和不良反應小，使用方便。

　　三、靶向給藥系統研究

　　靶向給藥系統是指

　　A.通過載體使藥物到達特定病變部位的給藥系統

　　B.通過載體使藥物選擇性地濃集于病變部位的給藥系統

　　C.通過載體將藥物濃集于病變部位的給藥系統

　　D.通過載體將藥物快速進入并通過病變部位的給藥系統

　　E.通過血液、淋巴液將藥物有效成分送達到病變部位的給藥系統

　　靶向給藥系統的開發、優化再生技術是基于一種方法，可為一長時間身體內有針對性病領域有一定的治療劑。這有助于維持所需的血漿和組織藥物在體內的水平。因此，避免任何藥物的健康組織的損傷。

　　20世紀末 , 諾貝爾生理學-醫學獎獲得者，有機化學家、組織學家、免疫學家和藥物學家保爾·歐里希首次提出了“魔彈”的想法：“如果要使藥物發揮療效 , 首先必須找到對某一器官有親和性的載體 , 才能將活性物載到特定的器官”。今天，已可以從多種途徑來實現歐里希的夢想。其中最引人注目的是應用藥劑學手段制成靶向給藥系統，即利用脂質體、納米粒、微球等微粒載體、配體或抗體微粒將治療藥物靶向給予病灶部位，而對非靶組織、器官、細胞影響很小，從而提高療效和減少藥物的毒副作用。

　　《藥學情報通訊》1992年第02期曾報道：藥物制劑的研究向著“三效”(高效、速效、長效)和“三小”(毒性小、副作用小、劑量小)方向發展，雖然取得了一定進展，但在整個制藥工業中，藥物制劑還是一個薄弱環節。努力開發新劑型、提高藥物生物利用度和療效，降低毒副作用，減少刺激性，增加藥物制劑穩定性，按不同要求實現定時、定位、定速和持續作用的特點,已成為藥物制劑研究者迫切的任務。藥物制劑的發展大致經歷了四個階段(四代)：第一代的制劑是一般的劑型,如膠囊劑、片劑、栓劑、注射劑等;第二代是前體藥物和緩釋制劑;第三代是控釋制劑;第四代是靶向制劑。藥物新劑型、新技術、新工藝和新輔料的發展,與藥物制劑發展的這四個階段不可分割。

　　近年來,腫瘤靶向治療的進展隨著分子生物學技術的發展和對發病機制從細胞、分子水平的進一步認識已經進入了一個全新的時代。這些領域的進展很快，在臨床取得了很好的效果。根據藥物的作用靶點和性質，可將主要分子靶向治療的藥物分為以下幾類：

　　1.具有靶向性的表皮生長因子受體(EGFR)阻斷劑，如吉非替尼(Gefitinib，Iressa,易瑞沙);埃羅替尼(Erlotinib, Tarceva);ZD1839(Iressa)可以增加PDD、CBP、Taxol、Docetaxel及ADM等藥物的抑瘤效果,

　　2.2. 針對某些特定細胞標志物的單克隆抗體，如西妥昔單抗(Cetuximab, Erbitux);抗HER-2的單抗，如赫賽汀(Trastuzumab, Herceptin);

　　3.酪氨酸激酶受體抑制劑，如克唑替尼(Crizotinib，Xalkori)

　　4.抗腫瘤血管生成已研制的藥物

　　有bevacizumab和內皮抑素endostatin等，Bevacizumab (avastin, rhuMab-VEGF)是重組人抗VEGF配體單克隆抗體, Endostatin是一種內源性抗血管生成因子,分離自血管內皮瘤。

　　分子靶向治療藥物的研發與應用,對原有的腫瘤治療學觀念與模式將產生巨大的影響，相信隨著分子生物學研究的不斷深入,藥物作用機制將會進一步闡明,藥物應用的個體化將會成為可能，更多的腫瘤患者將會從中受益。

　　透皮給藥系統是中草藥制品的開發重點

　　一、當前第三代藥物制劑開發研究的重點之一就是透皮給藥系統

　　透皮給藥系統(Transdermal Therapeutic System, TTS)是指經皮膚給藥而起全身治療作用的控釋制劑。TTS系統具有超越一般給藥方法的獨特優點，可以不經過肝臟的“首過效應”，沒有胃腸道消化液的破壞，提供了可預定的、較長的作用時間，降低了藥物毒性和副作用，維持穩定、持久的血藥濃度，進而提高療效，減少給藥次數，使給藥更為方便。TTS系統以其獨特的優點成為第三代藥物制劑開發研究的重點之一，發展非常迅速。

　　二、中藥外治法歷史悠久

　　“透皮給藥”是一種古老的給藥方式,大約在200萬年前的原始社會里,人們在生存覓食過程中,當皮膚受到創傷時,用樹葉、草莖研磨涂敷于傷口,逐漸發現有些植物外敷能夠減輕疼痛和止血,甚至可以加快創傷的愈合速度,這就是中藥透皮外治的起源�！兑笮娌忿o》中有22種疾病使用了外治法;《周禮·天宮》記載了以外敷藥物治療瘡瘍;帛書《五十二病方》記載了“利赤蝎，以血涂之”，還最早記載了酒劑外用;《內經》多個篇章有關于外治的論述，如：《靈樞·刺節真邪》：“桂心漬酒，以熨寒痹”。晉代葛洪《肘后備急方》對黑膏藥制法、條件、用具均有詳細記載;宋代《劉涓子鬼遺方》載有多種薄貼之法;《本草綱目》述及外貼膏藥治療癰疽、風濕之癥。

　　三、藥物的透皮吸收機制

　　藥物通過皮膚動脈通道、角質層轉運(包括細胞內擴散、細胞間質擴散)和表皮深層、真皮轉運而被皮膚乳頭層中的毛細血管網吸收，從而進入血液循環。

　　值得一提的是粘膜處藥物的吸收：如口腔的舌下粘膜、鼻粘膜、直腸粘膜等均為藥物外用的常見給藥部位，粘膜沒有角質層，藥物透入較容易、速度快。但此處皮膚較為嬌嫩，不耐刺激，用藥要求高。

　　藥物透皮吸收的主要屏障：皮膚的角質層。皮膚的角質層是類脂質分子形成的多層脂質雙分子層,結構致密, 無血管和淋巴管, 是藥物透皮吸收的主要屏障。

　　藥物的透皮吸收主要是通過皮膚表面的藥物濃度與皮膚深層的藥物濃度差以被動擴散的方式透過角質層, 進入真皮層毛細血管, 通過體循環到達靶位起作用。此外, 皮膚的毛孔和汗腺等附屬器官也可吸收少量藥物。完整皮膚和去除角質層的皮膚對藥物的透皮吸收有明顯的差異。因此如何克服角質層屏障是研究的一個重要方向。

　　四、藥物透皮吸收過程

　　釋放、穿透及吸收進入血循環三個階段。

　　釋放系：指藥物從基質中脫離出來并擴散到皮膚或粘膜表面上。

　　穿透系：指藥物通過表皮進入真皮，皮下組織，對局部組織起作用。

　　吸收系：指藥物透入皮膚后或與粘膜接觸后在組織內通過血管或淋巴管進入體循環而產生全身作用。

　　透皮吸收途徑從皮膚的構造來看外用膏劑有三條滲透途徑：毛囊、完整的角質層和汗管。目前的試驗大多集中在對單方藥的單一有效成分的分析和研究,對復方藥物缺乏系統研究。中藥復方多、藥味多、成分雜、各種成分含量低，為體內、體外透皮實驗帶來困難。

　　為了加速中藥的劑型改革，使中藥走向世界，研究中藥透皮給藥制劑具有相當重要的意義。

　　“小分子切割”技術突破歷史瓶頸

　　瑞成宇和研究團隊近20多年的潛心鉆研，一舉攻克了中草藥萃取達到元素級的“小分子切割”技術，這項技術是世界醫學史上一次重大的變革，開創了中草藥給藥劑型的新紀元，具有劃時代的意義!

　　該技術利用微激光束直接從中草藥不同的組織快速分割、分離使之達到小分子級，同時保留活性和有效性。小分子級微粒小到可穿過粘膜細胞，進入血液循環，靶向直達所需部位。打個比方，如果我們的細胞是一個地球，那么運用“小分子切割”技術的物質就是一滴水，它會迅速融入穿過細胞。

　　什么是小分子?分子量小于500的分子稱之為小分子，從化學的角度上說，小分子就是分子量很小的天然化合物，通常是指分子量小于1000道爾頓(尤其小于400道爾頓小分子)的生物功能分子。一言以蔽之：小分子相對于大分子來說最大的區別在于其分子量小，具有生物活性，絕大部分可由人體不用再分解直接吸收，大大提升了吸收效率。由此可見，如果將小分子全方位的應用于健康領域，將會開拓一種嶄新的局面。

　　運用“小分子切割”技術的產品具備以下特點：

　　★外用安全：應用透皮給藥系統

　　★穿透性強：迅速穿透身體屏障

　　★靶向性強：應用靶向給藥系統

　　中藥透皮吸收技術是指在中醫藥理論的指導下，結合現代透皮給藥技術和方法，將中藥單方或復方經過適當的現代化提取、分離和純化等加工工藝，把所得到的有效部位或有效成分或提取物等與適宜的輔料或基質混合，制備成透皮給藥制劑，以皮膚敷貼方式給藥，使中藥由皮膚吸收進入全身血液循環并達到有效血藥濃度，實現疾病治療或預防的目的。

　　瑞成宇和系列產品以“小分子切割”技術為核心技術，配方以中華千年秘方和中醫藥理論為基礎，經過不斷改進，開發出一系列高質有效的植物精華萃取產品，實現“古文明”與 “高科技”的完美結合，滿足全

　　人類高品質生命需求。隨著社會對小分子認知的加深，我們驚喜地看到，小分子切割技術科學理論和產品逐步更多的人所接受和喜愛，并幫助更多的額解決深受困擾的健康問題，小分子產品是大產業，小分子產品是大健康。

　　讓以小分子切割技術為支持的產品走向世界

　　據世界衛生組織統計，目前在全世界有40億人使用中草藥治病健體，占世界總人口的80%。該組織估計，中草藥的開發利用在未來10年內將在世界全面興起。

　　在這樣的大背景下，，作為一個以弘揚中華傳統養生文化為己任的，生產植物精華萃取健康產品的企業，究竟能夠給我們的生活帶來什么?

　　2011年5月23至26日，聯合國教科文組織世界記憶工程國際咨詢委員會(IAC)第十次會議在英國曼徹斯特召開。由世界記憶工程中國國家委員會申報的兩部中醫古籍文獻《黃帝內經》、《本草綱目》順利列入《世界記憶名錄》(Memory of the World Register)，評審委員會對兩部文獻的獨創性、歷史價值、科學價值、文化價值等方面給予了充分肯定和極高評價，這是中國傳統醫藥典籍文獻進入世界文獻遺產保護工程的一項重要成果，對中醫藥走向世界將會產生廣泛而深遠的影響，意義重大。

　　中草藥是中華民族的瑰寶，也是人類共同的財富。由于萃取加工技術的突破，也就形成了中草藥使用方法的革命性變革。由過去的丸、散、膏、丹、湯、針、劑、茶，變換為被以“小分子切割”技術萃取植物精華的產品，使用安全、快速、有效，讓世人看到能夠擔負起拯救人們健康重任的希望。